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Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂,可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶,具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1,IC50值分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂,可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶,具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1,IC50值分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | ¥ 192 | 现货 | |
10 mg | ¥ 313 | 现货 | |
25 mg | ¥ 515 | 现货 | |
50 mg | ¥ 788 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
500 mg | ¥ 3,130 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 455 | 现货 |
产品描述 | Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) is a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity |
靶点活性 | VEGFR2:4.2 nM, VEGFR3:46 nM, VEGFR1:13 nM, Raf-1:2.5 nM, PDGFRβ:22 nM, BRAF:28 nM, B-Raf (V600E):19 nM |
体外活性 | Regorafenib抑制额外的血管生成激酶(VEGFR1/3, 血小板衍生生长因子受体-β和成纤维细胞生长因子受体1)以及突变的癌基因激酶KIT, RET和B-RAF。 |
体内活性 | Regorafenib口服给药一次,剂量为10 mg/kg,在大鼠GS9L神经胶质瘤肿瘤异种移植模型中显著降低了Gadomer在血管中的渗出。在每天一次(qd)×4给药研究中,药效动态效应在最后一次给药后持续了48小时,并与肿瘤生长抑制(TGI)相关。在人类结直肠癌异种移植模型中,经过qd×5给药,剂量为10和30 mg/kg,观察到肿瘤微血管面积显著减少。Regorafenib在多种临床前人类异种移植模型中展示出强大的剂量依赖性TGI,包括在乳腺MDA-MB-231和肾脏786-O癌症模型中观察到肿瘤缩小。对乳腺模型的药效动态分析揭示了增殖标记Ki-67和磷酸化的细胞外调节激酶1/2的强烈减色。 |
别名 | 瑞戈非尼盐酸盐, BAY73-4506 hydrochloride |
分子量 | 519.28 |
分子式 | C21H16Cl2F4N4O3 |
CAS No. | 835621-07-3 |
Smiles | Cl.CNC(=O)c1cc(Oc2ccc(NC(=O)Nc3ccc(Cl)c(c3)C(F)(F)F)c(F)c2)ccn1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (77.03 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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