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Regorafenib Hydrochloride

产品编号 T8402Cas号 835621-07-3
别名 瑞戈非尼盐酸盐, BAY73-4506 hydrochloride

Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂,可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶,具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1,IC50值分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

Regorafenib Hydrochloride

Regorafenib Hydrochloride

纯度: 100%
产品编号 T8402 别名 瑞戈非尼盐酸盐, BAY73-4506 hydrochlorideCas号 835621-07-3

Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂,可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶,具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1,IC50值分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

规格价格库存数量
5 mg¥ 192现货
10 mg¥ 313现货
25 mg¥ 515现货
50 mg¥ 788现货
100 mg¥ 1,230现货
500 mg¥ 3,130现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 455现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) is a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity
靶点活性
VEGFR1:13 nM, VEGFR2:4.2 nM, VEGFR3:46 nM, BRAF:28 nM, B-Raf (V600E):19 nM, PDGFRβ:22 nM, Raf-1:2.5 nM
体外活性
Regorafenib抑制额外的血管生成激酶(VEGFR1/3, 血小板衍生生长因子受体-β和成纤维细胞生长因子受体1)以及突变的癌基因激酶KIT, RET和B-RAF。
体内活性
Regorafenib口服给药一次,剂量为10 mg/kg,在大鼠GS9L神经胶质瘤肿瘤异种移植模型中显著降低了Gadomer在血管中的渗出。在每天一次(qd)×4给药研究中,药效动态效应在最后一次给药后持续了48小时,并与肿瘤生长抑制(TGI)相关。在人类结直肠癌异种移植模型中,经过qd×5给药,剂量为10和30 mg/kg,观察到肿瘤微血管面积显著减少。Regorafenib在多种临床前人类异种移植模型中展示出强大的剂量依赖性TGI,包括在乳腺MDA-MB-231和肾脏786-O癌症模型中观察到肿瘤缩小。对乳腺模型的药效动态分析揭示了增殖标记Ki-67和磷酸化的细胞外调节激酶1/2的强烈减色。
别名瑞戈非尼盐酸盐, BAY73-4506 hydrochloride
化学信息
分子量519.28
分子式C21H16Cl2F4N4O3
CAS No.835621-07-3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (77.03 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9257 mL9.6287 mL19.2574 mL96.2872 mL
5 mM0.3851 mL1.9257 mL3.8515 mL19.2574 mL
10 mM0.1926 mL0.9629 mL1.9257 mL9.6287 mL
20 mM0.0963 mL0.4814 mL0.9629 mL4.8144 mL
50 mM0.0385 mL0.1926 mL0.3851 mL1.9257 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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